Как работает сибутрамин. Сибутрамин (Sibutramine)

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Инструкция по применению:

Сибутрамин – синтетический медикамент, применяемый при лечении алиментарного ожирения.

Фармакологическое действие

Сибутрамин с одноименным активным компонентом относится к лекарствам, ускоряющим наступление чувства насыщения. Это приводит к понижению потребления пищи без психологического напряжения, и, как результат, к снижению веса.

Медикаменты с содержанием сибутрамина не высвобождают моноамины и не относятся к ингибиторам МАО. Также лекарство не обладает сродством к адренергическим, серотонинергическим, мускариновым, допаминергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым и NMDA рецепторам.

Аналоги Сибутрамина

Аналогами Сибутрамина по активному веществу являются лекарства Голдлайн, Меридиа, Линдакса и Слимия.

При необходимости врач может заменить медикамент на один из аналогов Сибутрамина со схожим терапевтическим действием. К ним относятся Редуксин, содержащий в качестве активных компонентов сибутрамин и целлюлозу микрокристаллическую, и Фепранон с активным веществом амфепрамоном.

Показания к применению Сибутрамина

Медикамент Сибутрамин по инструкции назначают в составе комплексной поддерживающей терапии избыточной массы тела:

При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 30 кг/м2 и более);
При алиментарном ожирении (индекс массы тела – от 27 кг/м2 и более), если есть другие факторы риска, связанные с избыточной массой тела, включая гиперлипидемию и сахарный диабет второго типа.

Противопоказания

Применять Сибутрамин для похудения противопоказано:

При серьезных нарушениях питания, например, при нервной булимии или нервной анорексии;
При органической причине ожирения;
На фоне синдрома Туретта;
На фоне психических болезней;
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий;
На фоне ишемической болезни сердца, врожденных пороков сердца, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
При неконтролируемой артериальной гипертензии;
На фоне аритмии, тахикардии и различных нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные;
На фоне тяжелых нарушений функции печени и почек;
При гипертиреозе;
На фоне феохромоцитомы;
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы с формированием остаточной мочи;
Во время беременности и в период лактации;
При установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;
На фоне глаукомы;
При гиперчувствительности к одноименному активному веществу или другим компонентам, входящим в состав лекарства.

Сибутрамин по инструкции противопоказано применять одновременно с некоторыми медикаментами, а именно:

С ингибиторами МАО;
С антидепрессантами, нейролептиками, триптофаном или другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему;
С любыми другими медикаментами, действие которых направлено на снижение массы тела.

Особой осторожности требует назначение Сибутрамина для похудения:

На фоне гипокалиемии и гипомагниемии;
Одновременно с медикаментами, способствующими увеличению интервала QT;
На фоне нарушений функции печени и почек, протекающих в легкой и средней степени тяжести;
При эпилепсии;
Одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение артериального давления и частоту сердечных сокращений, включая ряд лекарств от простуды, кашля и аллергии.

Из-за отсутствия необходимых исследований, Сибутрамин по инструкции не назначается людям старше 65 лет.

Способ применения Сибутрамина

Сибутрамин, как правило, назначают в начальной дозе 10 мг в день. Если снижение веса происходит слишком медленно (менее 2 кг за месяц), при отсутствии выраженных побочных эффектов, связанным с приемом лекарства, суточную дозировку увеличивают до 15 мг. Если темпы снижения веса не увеличиваются при указанной дозировке, применение Сибутрамина отменяют.

Как правило, лекарство применяют не менее года. Если в течение первых трех месяцев терапии не удается достигнуть достаточного уровня снижения массы тела (не менее 5% от исходного уровня), применение Сибутрамина отменяют. Также медикамент отменяют в случае, если во время терапии наблюдается набор массы тела.

Сибутрамин назначают только в тех случаях, когда любые другие предпринимаемые меры не приводят к снижению веса (менее 5 кг за три месяца).

Лечение необходимо проводить комплексно. Оно должно включать изменение питательного рациона и увеличение физической активности. Именно изменение привычного образа жизни, вызвавшего ожирение, является необходимым условием для сохранения достигнутого результата по снижению веса с применением Сибутрамина.

Во время терапии следует контролировать артериальное давление и изменение частоты сердечных сокращений. Также во время осмотра следует обращать внимание на боли в грудной клетке, возникающие отеки, прогрессирующее диспноэ.

Побочные действия Сибутрамина для похудения

Из расстройств пищеварительной системы чаще всего при применении Сибутрамина по отзывам возникает потеря аппетита, сухость во рту, запор и тошнота, несколько реже может развиваться транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Также на фоне приема Сибутрамина по отзывам могут возникать расстройства других систем, которые выражаются как:

Усиление потоотделения, бессонница, головные боли, беспокойство, головокружение, парестезии, судорожные припадки и изменение вкуса (центральная и периферическая нервная система);
Пурпура Шенлейн-Геноха и тромбоцитопения (свертывающая система крови);
Ощущение сердцебиения, тахикардия, незначительное повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением тепла, обострение геморроя (сердечно-сосудистая система).

В отдельных случаях применение Сибутрамина по отзывам может вызвать острый интерстициальный нефрит, более выраженное повышение артериального давления и мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

В большинстве случаев возникновение побочных эффектов при применении Сибутрамина для похудения наблюдается в первый месяц терапии, а их частота и выраженность со временем уменьшаются.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения следует учитывать, что при одновременном применении Сибутрамина с кетоконазолом, эритромицином, тролеандомицином, циклоспорином и другими медикаментами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, может возрасти концентрация в плазме метаболитов Сибутрамина, что способствует незначительному увеличению интервала QT.

Риск развития серотонинового синдрома возрастает при одновременном применении Сибутрамина с:

Агонистами 5-HT1-рецепторов;
Селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, с флуоксетином, циталопрамом, сертралином и пароксетином;
Опиоидными анальгетиками;
Производными алкалоидов спорыньи;
Противокашлевыми лекарствами центрального действия.

Условия хранения

Сибутрамин относится к медикаментам рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

Многие люди, стремящиеся похудеть, знают, что сделать это совсем не просто. Ведь надо обладать огромной силой воли, чтобы соблюдать диету. Да и после того, как удалось сбросить лишние килограммы, необходимо всячески умерять свой аппетит, чтобы не вернулся с удвоенной скоростью. Очень часто желающие похудеть прибегают к помощи медикаментозных средств. В состав этих препаратов, по крайней мере во многие из них, входит такое химическое вещество, как сибутрамин. Именно о нем и пойдет речь в этой статье.

Что такое «Сибутрамин»?

Если несколько попыток похудеть не приносят никаких результатов и уже использованы многие эффективные методы сбросить лишний вес, у людей в связи с этим сильно снижается самооценка. А это может послужить отправной точкой в развитии глубоких психологических комплексов и тяжелой депрессии. Возможно, поэтому многие худеющие полагают, что сбросить лишние килограммы можно с использование лекарственных средств, например, такого препарата, как «Сибутрамин». Что это? Безусловное благо, которое искоренит корень зла, или бомба замедленного действия, способная окончательно подорвать здоровье человека?

Важно понимать, что «Сибутрамин» - это сильнодействующий медицинский препарат, а не безобидное по составу вещество. И поэтому он имеет, как и любое лекарство, некоторые противопоказания, побочные явления и оказывает негативные воздействия на организм.

В связи с этим необходимо, перед тем как начать принимать данный препарат, проконсультироваться с врачом на предмет использования этого лекарства. Но ведь люди реально похудели, принимая «Сибутрамин», отзывы худеющих всячески подтверждают это, скажете вы. Вот только какой ценой это произошло и какие возникли у них побочные эффекты после принятия «Сибутрамина»? На эти и другие вопросы попробует ответить данная статья.

Описание

Это препарат центрального действия для вспомогательного лечения ожирения. Его необходимо применять в сочетании со строго контролируемой диетой и увеличением физических нагрузок. После приема препарата «Сибутрамин» (таблетки или капсулы) наступает чувство насыщения. То есть даже небольшая порция еды дает человеку чувство сытости. А это приводит к уменьшению потребления пищи. Подавляя обратный захват серотонина, препарат «Сибутрамин» влияет на центр головного мозга, отвечающего за аппетит.

Особые указания

Применение препарата возможно только в том случае, когда все другие мероприятия, направленные на снижение веса, неэффективны. Поэтому только в этих исключительных случаях нужно использовать «Сибутрамин». Отзывы худеющих в основном содержат информацию о том, что увеличивается энергия. Терапия должна проводиться под строгим наблюдением врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения, такого как:

Диета.
Изменение привычек питания и образа жизни.
Повышение физической активности.

Противопоказания

Как уже говорилось выше, все то, что относится к лекарственным средствам, вызывает побочные эффекты и не всегда и не всем подходит по медицинским показаниям. Этот касается и такого препарата, как «Сибутрамин». Инструкция по применению данного лекарства имеет такой важный пункт, как противопоказания. Список заболеваний, при которых применение «Сибутрамина» запрещено:

Гиперчувствительность организма.
Наличие органических причин ожирения.
Психические заболевания.
сердца.
Сердечная недостаточность.
Врожденные пороки сердца.
Тахикардия.
Аритмия.
Инсульт.
Нарушения мозгового кровообращения.
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Наркотическая и алкогольная зависимость.
Беременность.
Период лактации.
Глаукома и др.

Побочные явления

Читая многочисленные отзывы, особенно те, что описывают побочные явления после принятия данного препарата, невольно задумываешься о том, что многие просто списывают свои болячки на это лекарство. Ведь даже простой и всем известный «Анальгин» вызывает практически сходные явления после его принятия. Все же лучше, перед тем как принимать «Сибутрамин», отзывы врачей, побочные эффекты изучить предельно внимательно. Возможны:

Головная боль и головокружение.
Бессонница.
Чувство страха и волнения.
Скачки артериального давления.
Тахикардия.
Аритмия.
Озноб.
Проблемы со стулом.
Сухость во рту.
Тошнота и рвота.
Потливость.
Изменение психики и поведения.
Изменение
Боли в спине.
Аллергические реакции.
Гриппоподобный синдром.
Инфекции мочевыводящих путей.
Ларингит.
Усиление кашля.
Эффект привыкания к лекарству.

Передозировка

Бывают случаи, когда происходит усиление выраженности побочных эффектов. Это может быть тогда, когда случайно или специально произошла передозировка лекарственного средства, в том числе и такого, как «Сибутрамин». Отзывы врачей в этом случае сходятся во мнении, что пациенту необходимо:

Принять активированный уголь.
Вызвать врача или медпомощь.
Обратиться в ближайший токсикологический центр.

Применение

Как же использовать это действенное средство для похудения под названием «Сибутрамин»? Инструкция по применениювполне доступно объясняет, каковы суточные нормы потребления данного лекарства. Начальная доза препарата в сутки составляет 10 мг. Капсулы принимаются утром. Необходимо, не разжевывая, запить большим количеством воды (не менее 250 мл) таблетки "Сибутрамин". Инструкция по применению (база таблеток описана в данном пособии) поможет использовать средство правильно.

Если эффект при такой дозировке не наблюдается (снижение массы тела в течение 4-х недель - 2 кг), то при хорошей переносимости лекарства норму можно увеличить до 15 мг в сутки. Если положительной динамики не наблюдается, применение «Сибутрамина» следует прекратить. Период приема лекарства в дозе 15 мг ограничен во времени.

Принимать «Сибутрамин» (таблетки) необходимо в течение 1 года. Не рекомендуется использовать его дольше, так как нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного курса приема медикамента. Если пациенту не удается сбросить в течение 3-х месяцев хотя бы 5% от общего веса, то прием лекарственного средства необходимо завершить.

Регулярно принимая «Сибутрамин», отзывы худеющих подтверждают эту информацию, пациентам удается сбросить избыточный вес в течение 6 месяцев. Результат сохраняется при всей протяженности курса лечения. Если был пропущен ежедневный прием лекарства, то увеличивать дозу вдвое на следующий день не рекомендуется. Необходимо вернуться к обычной схеме приема таблеток. Прекращать прием лекарств необходимо после консультации с лечащим врачом.

Меры предосторожности

Необходимо понимать, что действие лекарства будет заметным только в сочетании с диетой. Применять средство для снижения веса «Сибутрамин», описание которого было дано в предыщущем разделе, нужно с некоторой долей осторожности. Ведь уже известны некоторые его воздействия на организм человека.

Также необходимо придерживаться некоторых условий тем людям, кто употребляет данное лекарство. Вот эти условия и меры предосторожности, соблюдение которых не приведет к неприятным последствиям:

Пожилой возраст пациента.
Управление автомобилем.
Работа с механизмами.
Одновременное принятие лекарства и алкогольных напитков. «Сибутрамин» усиливает седативное действие алкоголя.

Иногда для похудения недостаточно занятий спортом и диеты, к тому же не все могут нагружать себя физически по каким-либо показаниям.

Чтобы снизить вес, многие предпочитают дополнительно пить Сибутрамин – препарат, который помогает быстро получить стройное тело.

Возможно ли похудение с помощью Сибутрамина ^

Сибутрамин – это препарат, который два десятилетия назад применялся для лечения депрессии, но оказался малоэффективным, зато было отмечена его способность притуплять аппетит.

С тех пор его используют против ожирения, однако в некоторых странах он запрещен, но в России его можно найти в свободном доступе. Широкое распространение получили и его аналоги – Редуксин, Голдлайн и Меридиа, изготавливаемые в Abbott Laboratories, а также Слимия и Линдакса индийского и российского производства.

Как действует Сибутрамин при похудении

После начала приема данного препарата в организме происходят следующие изменения:

Чувствуется снижение аппетита;
Повышается тепловыделение, вследствие чего организм затрачивает больше энергии;
Начинают активно расщепляться жировые отложения;
Активизируется выработка гормона счастья – серотонина, поэтому похудение дается легче в эмоциональном плане, т.к. человек сохраняет положительный настрой.

Препарат обладает анорексигенным эффектом. Сибутрамин подавляет обратный захват биологически активных веществ норадреналина и серотонина, благодаря чему их уровень в головном мозге увеличивается. Снижается тяга к еде и количество съедаемой еды, так как возрастает ощущение сытости.

Усиливается термогенез, а также осуществляется определенное действие на бурые жировые клетки. В тканях вырабатываются метаболиты сибутрамина, которые еще сильнее влияют на обратный захват норадреналина и серотонина.

По некоторым данным метаболиты подавляют и обратный захват дофамина.
Уменьшение веса тела сочетается с уменьшением количества холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Несмотря на положительные свойства Сибутрамина для похудения, обойтись без диеты в любом случае не получится, потому как даже при ежедневном посещении спортзала 70 % успеха в плане снижения веса зависит именно от питания.

Похудение на Сибутрамине: вред или польза

Разумеется, таблетки Сибутрамин и похудение на них не обходится без побочных эффектов, которые возникают из-за их негативного воздействия на центральную нервную систему. Именно по этой причине после проведения ряда исследований они были запрещены в некоторых странах, поэтому перед тем, как начинать их принимать, стоит взвесить все «за» и «против».

Он повышает риск инфарктов и инсультов;
У некоторых людей после начала приема препарата наблюдалось депрессивное состояние;
Нередки случаи психозов.
Запрещено применение препарата в педиатрии, а также в лечении лиц, не достигших 18 лет, так как нет достоверных данных о влиянии лекарства на здоровье лиц этой возрастной группы.
Запрещено использование препарата в лечении людей старше 65 лет, так как не было проведено исследований по влиянию сибутрамина на пациентов этой возрастной группы.

Контроль за давлением и ЧСС

В процессе терапии нужно постоянно держать под наблюдением кровяное давление и частоту сердцебиений. В первые 8 недель измерять их следует раз в 14 дней, далее один раз в 30 дней.

При гипертонии измерения нужно делать чаще. В том случае, когда два раза давление было выше 145, лекарство принимать далее нельзя.
Во время консультаций диетолога нужно сообщать врачу о наличии отеков, болей за грудиной, нарушении дыхательной функции, несмотря на то, что нет точных доказательств употребления сибутрамина и развитием легочной гипертензии.

Плюсы и минусы

Самое главное достоинство данного препарата – это его способность к снижению аппетита и ускорению процессов расщепления жиров. Недостаток тоже один – вред для здоровья, но вместо него можно принимать аналоги, содержащие меньшее количество основного действующего вещества, и для этого достаточно знать, в каких таблетках для похудения есть сибутрамин – их список приведен в статье.

Препарат хорошо усваивается организмом:

После орального употребления 77 % его всасывается в кровь.
После употребления препарата максимальное количество сибутрамина наблюдается через 1,5 часа, а его метаболитов через 3-4 часа.
Если же принять препарат вместе с едой, то действие препарата может уменьшиться 30 %.
С кровью очень скоро распределяется по организму. До 97 % процентов активного компонента вступает во взаимодействие с протеинами крови.
Через 4 дня после начала лечения в организме устанавливается постоянный уровень активного вещества, который увеличивается в два раза после каждого приема препарата.
Эвакуируется лекарство с мочой через 14-16 часов.

Есть ли привыкание

Одним из побочных эффектов препарата является привыкание, и именно из-за этого он был запрещен в ряде стран. В некоторых случаях обнаруживается ответ организма на отмену препарата, выражаемый в булимии, мигренеподобных болях.

Он появляется не у всех и зачастую бывает в слабовыраженной форме, т.е. прием капсул можно легко сбросить, однако в некоторых случаях в середине курса может отмечаться снижение эффективности, когда вес остается несколько недель на одном месте.

Благодаря норадреналину на поддержание себя в активном состоянии расходуется много калорий, а есть при этом не хочется. Эмоциональный подъем толкает на увеличение активности, занятие спортом, выполнение множества дел, что также способствует сжиганию калорий и похудению.

Увеличение концентрации в синоптической щели серотонина, спасает от депрессий, снижает аппетит, улучшает пищеварение, помогает концентрации внимания.
Серотонин воздействует на теплопродукцию, она повышается и на нее энергия берется из жировых депо.

Как можно догадаться из названия, основным действующим веществом препарата является сибутрамина гидрохлорида моногидрат, а продается он в виде капсул по 10 или 15 мг.

В каких таблетках содержится сибутрамин

Меридиа

Это лекарство, разработанное в Германии компанией «Кнолль АГ». Основным действующим компонентом меридиа является сибутрамин. Перед тем, как получить разрешение на производство препарата, фирма провела исследования с участием 20 тысяч добровольцев.

Препарат разрешено употреблять исключительно по рецепту врача, так как у него есть ряд противопоказаний и побочных эффектов.
Употреблять следует по одной капсуле в день. Обычный курс лечения от 12 недель и более.
Если же состояние больного очень тяжелое, лекарство назначается для беспрерывного употребления.

Линдакса

Этот препарат выпускается в Чехии концерном «Зентива».

По утверждению разработчиков средства, лекарство это совершенно не вызывает эффект привыкания и подавляет тягу к пище.
У препарата есть ряд противопоказаний, поэтому необходима консультация специалиста.

Слимия

Препарат выпускается в виде капсул, расфасованных в блистеры по десять штук. В одной пачке два или три блистера.
В одной капсуле десять миллиграммов активного компонента: сибутрамина гидрохлорида моногидрата.

Голдлайн

Препарат разработан индийской компанией «Ранбакси Лабораториз Лимитед». Выпускается в капсулах по 10 и 15 миллиграммов основного действующего компонента. Капсула лимонного цвета и синим колпачком.

Активным компонентом является сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Кроме него, в препарате содержится лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.
Препарат назначается только врачом. Он не является биологически активной добавкой (БАД) и влияет на работу головного мозга.

Инструкция по применению

В самом начале курса суточная норма Сибутрамина для похудения составляет 10 мг, но если за 4 недели удалось снизить вес менее чем на 2 кг, то можно увеличить ее до 15 мг.

Помимо соблюдения безопасной дозировки Сибутрамина для снижения веса (15 мг в сутки), необходимо следовать и другим рекомендациям:

Постепенно сокращать объем порций пищи;
Питаться только некалорийными блюдами;
Исключить из рациона сладости, жирное, жареное и копчености;
Во время употребления лекарства желательно полностью отказаться от спиртного;
Курс лечения не должен превышать более одного года.

Показания для применения Сибутрамина

Согласно инструкции к препарату, принимать его можно в следующих случаях:

Сибутрамин используется в качестве поддерживающего препарата, наряду с иными методами для лечения больных с повышенным весом тела при пищевом ожирении. При этом индекс массы тела у пациента должен быть от 30 кг/м 2 и выше.
Назначается препарат и при индексе массы тела от 27 кг на кубический метр, но только в том случае, когда ожирение сочетается с иными тяжелыми заболеваниями, опасными для жизни, например, сахарным диабетом второго типа (при независимости от инсулина), а также гиперлипидемией.

В одном из экспериментов принимали участие 160 больных, похудевших на 6 и больше килограммов за 1 месяц употребления лекарства в сочетании со специальным питанием, включающим очень малое число калорий. На протяжении 12 месяцев после лечения пациенты употребляли или пустышку или по 10 граммов сибутрамина.

Спустя положенный срок оказалось, что в целом за эксперимент больные похудели в среднем на 13 килограммов.
Пациенты же, которые употребляли пустышку, опять поправились в среднем на 0,5 кг. Средняя величина похудения в этой группе составила лишь 7 килограммов.
Из добровольцев, принимавших препарат весь год, 2/3 не только не поправились, но и продолжали худеть, тогда как в группе плацебо лишь 41 % добился подобного результата.

Побочные действия и противопоказания

Как российские, так и китайские таблетки Сибутрамин могут оказывать побочное воздействие, которое выражается в:

Сухости во рту, полной потере аппетита;
Тромбоцитопении, обострении геморроя, тахикардии;
Остром психозе, частых головокружениях, тревожном состоянии;
Усиленном потоотделении, бессоннице, тошноте;
Повышении артериального давления, появлении острого интерстициального нефрита.

Из наиболее часто наблюдаемых последствий употребления сибутрамина – симптомы, очень напоминающие «ломку» у наркоманов. Это нарушение сна, тревожность, мигренеподобные боли, вялость, нарушение координации, подавленность настроения и даже тяга к самоубийству.

По данным исследований, проведенных на животных, употребление этого лекарства беременными и кормящими приводит к появлению уродств у потомства.

Передозировка

При передозировке препарата, выраженной в тахикардии, головной боли и повышении АД, рекомендовано прекратить прием препарата и немедленно обратиться за помощью в медицинское учреждение. Специального лечения не разработано, помощь пациенту – симптоматическая.

В медучреждении проводят наблюдение за состоянием здоровья, контролируют работу сердца, назначают, при необходимости, поддерживающую терапию, которая нивелирует негативные симптомы.
При своевременном употреблении в домашних условиях активированного угля в больших количествах и промывании желудка удается уменьшить всасывание компонентов препарата в ткани организма.
Если передозировка произошла у пациента с артериальной гипертензией в анамнезе, назначается ряд специальных медикаментов для стабилизации состояния (обычно это бета-адреноблокатор).

Когда противопоказан прием препарата:

При ожирении органического типа;
При нарушении пищевого поведения, связанного с психологическими причинами (например, булимия);
При ишемии;
При артериальной гипертензии и давлении выше 145 мм. рт. ст.;
Во время кормления грудью или беременности;
При глаукоме, наличии доброкачественных новообразований предстательной железы;
При нарушениях функций почек и печени в тяжелых формах;
При гипертиреозе, тахикардии, аритмии, врожденных пороках сердца, синдроме Туретта или повышенной чувствительности к сибутрамину.

Препарат Сибутрамин относится к фармакотерапевтической группе регуляторов аппетита центрального действия, которые воздействуют непосредственно на головной мозг, в частности, центр насыщения. Повышает концентрации нейромедиаторов: серотонина, норадреналина и допамина вследствие ингибирования обратного их захвата нейронами головного мозга.
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Показания к применение:
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Способ применения:
Препарат Сибутрамин применяют внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: > 10% — бессонница; 1-10% — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, изменение вкуса; в единичных случаях — судорожные припадки (0,1%); острый психоз (у одного пациента с шизоаффективным нарушением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1-10% — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла); в единичных случаях — болезнь Шенлейна — Геноха, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: > 10% — сухость во рту, потеря аппетита, запор, диарея; 1-10% — тошнота, обострение геморроя.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Прочие: 1-10% — потливость; увеличение в сыворотке концентраций АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина (менее 1,6% случаев).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД > 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или др.

препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также др. препаратов для уменьшения массы тела, беременность, кормление грудью.
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают Cl сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Беременность:
Препарат Сибутрамин противопоказан (адекватные контролируемые исследования у женщин не проведены).

Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Дополнительно:
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД < 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД > 145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и др. средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также др. анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.